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卡博替尼是一个多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制的靶点包括:VEGFR、MET、RET、KIT、NTRK、AXL等,以上基因靶点在肿瘤细胞的生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶靶点的活性,从而发挥抗肿瘤作用。
基于国际多中心III期随机对照临床试验METEOR的结果,FDA批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌。在该项研究中,晚期肾细胞癌患者每天口服60mg的卡博替尼一次(N=330),或每天口服一次10mg的依维莫司(N=328),研究的首要终点为患者的无进展生存期。
结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存7.4个月,依维莫司组为3.8个月。卡博替尼组中位生存期为21.4个月,依维莫司组为16.5个月。卡博替尼组的客观缓解率为17%,依维莫司组为3%。
研究人员还评估了卡博替尼组的用-安全性。40%的患者发生严重不良反应事件。最常见的严重不良反应事件(≥2%)为腹痛、胸膜积液、腹泻和恶心。
目前卡博替尼已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线-物。对于肾癌患者可能会遇到以下问题:
1. 卡博替尼怎么使用呢?
卡博替尼的推荐剂量和用-方法:每次口服60mg,每日一次;服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食;整个吞服卡博替尼胶囊,不可打开服用。
2. 如果出现漏服怎么办?
如果出现漏服情况,建议12小时内不要再次服用。
3. 服-期间有什么不能吃的食物吗?
服用卡博替尼期间不要摄取已知抑制细胞色素P450食物或营养补充物,如葡萄柚、葡萄柚汁等。
4. 服-期间有什么不良反应?
最常见的不良反应包括腹泻、口腔炎、掌足红肿综合征、疲劳、恶心、食欲减退、高血压、呕吐、体重减轻和便秘等。最常见的实验室异常是肝功能异常,中性粒细胞减少,血小板减少,低钙血症等。
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