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全球范围来看,EGFR依旧是一个热门靶点,共有48个临床在研,诸如辉瑞、艾伯维、阿斯利康、诺华等巨头都在该靶点上有重点布局,包括ADC这样高端的研发管线。总体来看由于EGFR对应的非小细胞肺癌是一个巨大的市场,大量患者以及对靶向-物的耐-患者对新型抑制剂研发不断提出新的要求。目前在EGFR这个靶点上有19个化学-物和29个生物-,也体现出国外-企近年来对生物-的追捧。
其中进展最快是辉瑞的达克替尼,已获得FDA批准上市,ARCHER 1050试验显示该-一线治疗EGFR突变的非小细胞肺癌,无进展生存期为14.7个月(对照组吉非替尼为9.2个月)。达克替尼的上市将有望推动非小细胞肺癌的主流用-再往前一步。
如果抛开生物-单看小分子化学-,EGFR抑制剂目前是国内最为火爆和拥挤的研发点,埃克替尼上市多年,艾维替尼处在申报上市阶段,目前尚没有处于三期临床的-物,临床Ⅱ期只有4个-物,尽管一些-物最新的进展令人感到鼓舞,但是不进入临床Ⅲ期的-物其未来始终是不够明朗的。
和国外不同的情况是我国EGFR新-主要集中在化学-,36个项目中32个为化学-,生物-仅4个。这是由于小分子EGFR-物主要的适应症为非小细胞肺癌,我国是一个肺癌大国,黄种人的EGFR突变率又高于欧美人种,故国内-企注重小分子是由我国的癌症疾病谱决定的。
艾维替尼,由我国艾森-业自主研发的首个国内第三代EGFR抑制剂,拥有全球范围专利。2015年艾维替尼分别在中美同步展开1期临床试验,2018年8月9日被CFDA纳入新-上市优先审评程序。在2016年ESCO年会上,艾维替尼披露的一期临床研究数据显示,该-的安全性良好,副作用小,DRR达90%,其疗效有望媲美奥西替尼,上市后业绩值得期待。
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