靶向-索托拉西布一瓶能吃多久?正常一天吃几粒?一个月吃几瓶?使用索托拉西布有哪些

更新时间:2026-09-05 23:09 1 16 0

KRAS是常见的驱动基因,可以在多个肿瘤中以不同突变亚型出现,是肿瘤治疗重要的靶点之一。其中,在中国肺癌患者中KRAS G12C突变率约为2.8%-5%,其他肿瘤中也经常有G12C基因突变的发生。

虽然KRAS的致癌原理早在1981年就已阐明,但在sotorasib上市之前的40年一直没有能靶向KRAS的新-问世。KRAS靶点一度被认为是“不可成-”的,

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甚至不少科研工作者开始转向研究间接抑制KRAS突变的方法了。直到安进(Amgen)公司开发的Sotorasib的出现,这一僵局终于被打破!

Sotorasib:首款KRAS突变靶向-上市,控制率80.6%2021年5月29日,美国FDA宣布加速批准安进(Amgen)公司开发的索托拉西布Lumakras(sotorasib,AMG510)上市,

用于治疗肿瘤携带 KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。sotorasib是第一款获批的KRASG12C小分子抑制剂。

sotorasib的获批依据是一项招募了124 名先前至少接受过一种治疗的具有KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性 NSCLC 患者中进行的,研究评估了索托拉西布(Lumakras/sotorasib)的疗效。

招募的所有患者接受口服sotorasib960mg每天一次,治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。最终在所有患者中,36%的患者肿瘤病灶显著缩小,达到临床缓解;81%的患者得到了疾病控制;

另外还有58%的人疾病缓解时间在6个月以上。Adagrasib:疾病控制率超过94%同为KRAS抑制剂,在研-物Adagrasib(MRTX849)同样是一款能够为患者治疗现状带来颠覆性改变的重磅-物。

在KRYSTAL-1试验中,Adagrasib(MRTX849)治疗的整体缓解率45%,疾病控制率96%,中位治疗时间8.2个月。2021年6月1日,再鼎医-宣布预付6500万美元、

总价3.38亿美元获得Mirati Therapeutics开发的小分子KRASG12C抑制剂adagrasib(MRTX849)大中华区(中国大陆、香港、澳门和台湾地区)独家权益。

Adagrasib最新第2期队列的积极结果:截止到2021年10月15日,共有116例经过标准化疗失败后的KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者纳入该研究,

其中98.3%的患者在化疗后或联合化疗之前接受过 PD-1/L1 抑制剂治疗。临床试验结果显示,在112例可评估疗效的患者中,盲独立中央审查(BICR)的客观缓解率(ORR)为 43%,

疾病控制率(DCR)为 80%,75%的起效患者肿瘤缩小>50%。中位持续时间为缓解(DOR)为 8.5 个月。截至到2022年1月15日,中位总生存期 (OS) 为 12.6 个月。颅内有效率为33%。

此外,这款-物的安全性耐受性良好。最常见的治疗相关不良事件 (TRAE) 包括胃肠道反应和疲劳。

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alababa

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